Первые современные психотропные препараты были созданы в начале 50-х годов нашего столетия. До этого арсенал средств, применяемых для лечения психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным.

Основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной терапии шизофрении применялся коразол, При неврастенических расстройствах использовались главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах. В 1952 г. была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психических заболеваний. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, депрессивных состояний, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций центральной нервной системы.

В настоящее время под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли широкое применение в качестве психотропных препаратов.

1. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Транквилизаторы — психофармакологические средства, снимающие тревогу, страх, эмоциональную напряженность, при этом они существенно не нарушают когнитивные функции. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают способностью воздействовать на бред, галлюцинации, другие психотические проявления.

1.1.Действие Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения. Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряженности. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др. Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности. Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др. Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах. Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.).Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

1.2.Применение Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги. Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии. В связи с возможностью развития привыкания и лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендовала применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2-3 недель. При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется проводить прерывистым методом, прекращая прием препарата на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно. В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.). При приеме транквилизаторов нежелательно (а в некоторых случаях недопустимо) употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов этой группы на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами, в том числе потерей сознания и угнетением дыхания. Феназепам — отечественный препарат широкого спектра действия, относится к высокоактивным транквилизаторам. По силе анксиолитического действия превосходит седуксен, оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее действие. Феназепам назначается при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Такие свойства делают феназепам полезным в соматической практике, особенно при лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализации сна у тревожных больных, купирует навязчивые состояния. Назначается внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,5 мг/сут до 3-5 мг/сут. Лоразепам (лорафен) обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы. Бромазепам (лексотан, лексомиль) — мощный препарат седативного действия, применяется для лечения панических атак как средство, нормализующее сон при неврозах. Менее эффективен при лечении навязчивых расстройств с наличием ритуалов. Дозировка — до 5-6 мг/сут.

1.3. Побочные эффекты.

Транквилизаторы, список которых представлен выше имеют преимущественно побочные эффекты в виде сонливости, мышечной слабости, нарушениями концентрации внимания, замедлением скорости психических реакций. Могут возникать атаксия дизартрия, тремор. Нарушения вегетативной нервной системы проявляются гипотонией, запорами, недержанием мочи, ослаблением либидо. Реже наблюдается нарушение деятельности дыхательного центра с возможной остановкой дыхания. Длительный прием транквилизаторов не рекомендуется из-за развития привыкания к ним.

1.2. СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Седативные средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.). Бромиды начали применяться в медицине очень давно, еще в XIX веке. Влияние солей брома на высшую нервную деятельность было детально изучено И.П. Павловым и его учениками при экспериментально вызванных неврозах у собак, а также на здоровых животных. Согласно данным школы И.П. Павлова, основное действие бромидов связано со способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая нарушенное равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Действие бромидов зависит от типа высшей нервной деятельности и функционального состояния нервной системы. В экспериментальных условиях показано, что для получения одинакового лечебного эффекта животным со слабым типом нервной деятельности требуются меньшие дозы бромидов, чем животным с сильным типом нервной деятельности. Кроме того, как правило, чем меньше выраженность функциональных нарушений в коре головного мозга, тем меньшие дозы требуются для коррекции этих нарушений. Препараты брома применяют при различных невротических расстройствах в качестве успокаивающих средств. Бромиды обладают также противосудорожной активностью, но в качестве противоэпилептических средств в настоящее время они используются очень редко. Следует учитывать, что особенностью солей брома является медленное выведение из организма (концентрация в плазме крови снижается наполовину примерно через 12 дней). Бромиды накапливаются в организме и могут стать причиной хронического отравления (бромизма), проявляющегося общей заторможенностью, апатией, нарушениями памяти, появлением характерной кожной сыпи (acne bromica), раздражением и воспалением слизистых оболочек и др. В медицине широкое применение издавна нашли препараты, полученные из лекарственного сырья — корневищ и корней валерианы, цветущих верхушек травы пустырника, побегов с листьями травы пассифлоры и др. Действие средств растительного происхождения обусловлено входящими в их состав эфирными маслами, алкалоидами и др. Препараты валерианы содержат эфирное масло, состоящее из сложных эфиров (в т.ч. спирта борнеола и изовалериановой кислоты), борнеол, органические кислоты (в т.ч. валериановую), а также некоторые алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др. Валериана оказывает умеренное успокаивающее действие, усиливает действие снотворных средств, обладает также спазмолитическими свойствами.Основными показаниями к назначению седативных средств являются повышенная нервная возбудимость, раздражительность, вегето-сосудистые расстройства, нарушения сна, неврозы.По сравнению с анксиолитиками и снотворными, особенно производными бензодиазепина, седативные средства (особенно растительного происхождения) оказывают менее выраженный успокаивающий эффект, вместе с тем для них характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Термин "транквилизаторы" соответствует понятию "успокаивающие средства". Транквилизаторы обозначались также как "атарактики", "антифобические средства", "анксиолитическйе вещества" и др.

А) Нейролептики, они же "антипсихотические средства", ранее обозначавшиеся "большие транквилизаторы", или "атарактики", а к ним относятся производные бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веществами побочное действие — экстрапирамидные симптомы.

Б) Анксиолитические седативные средства, ранее называвшиеся "малые транквилизаторы", понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных эффектов; могут вызывать привыкание. К ним относятся мепротан и его аналоги, производные диазепоксида (хлордиазепоксид и др.), а также барбитураты.

В) Антидепрессанты — вещества, применяемые при лечении патологических депрессивных состояний.

С точки зрения практического медицинского применения наиболее целесообразно делить психотропные препараты на следующие группы: а) нейролептические средства; б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) антидепрессанты; д) психостимулирующие средства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 72—86

2. Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.

referat911.ru

Реферат: Седативные лекарственные средства

Характеристика растений валериана лекарственная, пион уклоняющийся, пустырник пятилопастной, их химический состав и действие. Примеры использования различных лекарственных форм. Современный подход к выбору компонентов растительных седативных препаратов. Краткое сожержание материала:

Размещено на

Содержание

Введение

История седативных растений

Валериана лекарственная

Пион уклоняющийся

Пустырник пятилопастной

Характеристика растений

Валериана лекарственная

Пион уклоняющийся

Виды пустырника

Химический состав. Действие. Применение

Примеры использования различных лекарственных форм

Заключение

Литература

Приложения

Введение

Современный подход к выбору компонентов растительных седативных препаратов

В настоящее время отмечается тенденция к росту уровня психопатологических расстройств, особенно различных психогенных невротических нарушений . В сложившейся ситуации потенцируют разные социально-психологические и биологические факторы (социально-экономические проблемы, глобальная информационная перенасыщенность, хроническая усталость, экологическая ситуация, ухудшение качества жизни), что приводит к дистрессу, проявляющемуся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, раздражительностью, напряженностью, тревогой, снижением настроения, потерей привычных интересов, ангидонией, немотивированными страхами, нарушениями сна и т. п.

Но ввиду того, что большинство указанных состояний носит субклинический характер (относится к синдромальному уровню выраженности психопатологических нарушений, не приобретая четких нозологических очертаний), разработка средств фармакотерапии больных с указанными нарушениями является актуальной проблемой отечественной фармакологии.

В настоящее время для лечения невротических состояний наиболее оптимальными являются седативные средства. Повышенный интерес к седативным препаратам со стороны врачей и пациентов обусловлен возможностью самолечения, легкостью их применения, простотой дозировки, минимумом противопоказаний и побочных эффектов. Эти свойства обусловлены, в первую очередь, растительным происхождением большинства компонентов, относительно невысокой концентрацией активных веществ (в комплексных седативных препаратах), что практически исключает возможность передозировки, а также широким спектром показаний к их применению: вегетоневрозы, легкие неврозы с фобическими расстройствами, проблемы с засыпанием, повышенная возбудимость, неврастения.

Одной из областей применения седативных средств являются легкие неврозы. Седативные препараты -- это, по-видимому, самые «старые» лекарственные средства, применяемые для лечения заболеваний нервно-психической сферы. Но в настоящее время, невзирая на почтенный возраст, эти препараты не только не уступают позиций, но и выходят вперед, благодаря тому, что среди них появляются новые средства, продолжающие традиции старых.

Неврастения -- психическое заболевание группы неврозов, основным проявлением которого является состояние раздражающей слабости: повышение истощаемости и замедление восстановления психических процессов. На первом месте в клинической картине неврастении стоят астенические проявления: повышенная психическая и физическая утомляемость, рассеянность, снижение работоспособности, потребность в длительном отдыхе, не приводящем, однако, к полному восстановлению сил. К наиболее частым неврастеническим симптомам относятся также головная боль, нарушения сна, соматовегетативные расстройства (нарушение функций сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, органов дыхания, половой функции и др.). Распространенность неврозов (в том числе и неврастении) очень высока и имеет тенденцию к увеличению. Лечение этих заболеваний включает психотерапию, применение седативных средств и витаминов.

Главное клиническое назначение седативных средств -- вызывать седацию (с одновременным снижением тревожности). Показания к их применению очень широки, эти препараты одни из наиболее часто назначаемых в мире.

Для лечения тревожных состояний или расстройств сна седативные средства, как правило, назначают перорально. Седативные препараты лучше всего всасываются в двенадцатиперстной кишке (при высоких значениях рН). Их транспорт в кровотоке -- динамический процесс, при котором молекулы препарата поступают в ткани и выводятся из них со скоростью, зависящей от величины кровотока, градиентов концентрации и проницаемости биологических барьеров. Растворимость в жирах играет основную роль в определении скорости попадания препарата в ЦНС. Классические исследования большинства седативных средств показали, что они быстро перераспределяются из мозга сначала в хорошо кровоснабжаемые ткани (скелетные мышцы), а затем в плохо кровоснабжаемую жировую ткань. Это приводит к прекращению действия на ЦНС. Водорастворимые метаболиты седативных средств выводятся в основном почками. В большинстве случаев нарушение функции почек не оказывает значительного влияния на выведение препарата. На биотрансформацию седативных средств могут влиять различные факторы, в первую очередь, возрастные изменения функции печени или изменения, произошедшие в результате заболеваний, а также повышение или снижение активности микросомальных ферментов под действием лекарств. Как правило, снижение функции печени приводит к уменьшению скорости трансформации почти всех седативных препаратов, метаболизируемых окислительным путем.

Психоседативные препараты должны снижать ощущение тревоги, обладать успокаивающим эффектом, проявляя при этом минимальное действие на двигательную и мыслительную функции. Степень угнетения ЦНС, вызванная этими средствами, должна быть минимальной. Указанным требованиям наиболее полно соответствуют седативные препараты растительного происхождения.

Основной задачей современной фитотерапии является внедрение в медицинскую практику максимального количества стандартизированных фитофармацевтических средств (в том числе обладающих седативным эффектом) с подтвержденным действием и дозировкой, а также сужение сферы плацебо фитофармацевтических, или так называемых иллюзорных средств. По данным экспертов ВОЗ и ЕС, несмотря на успехи синтетической химии, считается целесообразным реализация программ по разработке и производству стандартизированных эффективных и безопасных лекарственных средств на основе накопленного опыта традиционной и народной медицины мира.

Оптимальный методологический подход при разработке современных лекарственных средств природного происхождения заключается в использовании отдельных видов лекарственного растительного сырья. При этом рецептура разрабатывается с учетом последних представлений об этиологии и патогенезе заболевания, а также химических и фармакологических данных об ингредиентах препарата, состоянии сырьевой базы и ряда других факторов.

Опыт применения многокомпонентных растительных лекарственных средств в народной и традиционной медицине разных стран мира показывает, что выделенное в чистом виде из растения одно биологически активное вещество или несколько очищенных фракций действуют совсем иначе, чем галеновые препараты, которые содержат практически все группы биологически активных веществ, входящих в состав данного растения, причем в более или менее натуральных соотношениях. При этом, если первые имеют сравнительно небольшую терапевтическую широту действия и высокую токсичность, то нативный комплекс традиционного лекарственного средства потенциально имеет широкий спектр действия, влияет не только на пораженный орган, но и практически на все смежные системы организма, при этом обладает детоксицирующим эффектом, увеличивая сопротивляемость организма больного к влиянию негативных факторов. Исходя из этого, в настоящее время при разработке лекарственных препаратов природного происхождения наблюдается возврат к использованию лекарственных растений в целом и комплексных препаратов из них. Современными исследованиями доказано, что благодаря взаимодействию лекарственные растения могут более полно проявлять фармакологическое действие, ограничивая при этом свою токсичность. Явление, при котором наблюдается такое симбиотическое действие биологически активных веществ одного или нескольких растений, называется фитокинетической синергией.

Наиболее популярными во всем мире традиционными многокомпонентными лекарственными средствами растительного происхождения являются сборы и экстракционные препараты, при этом последние среди галеновых препаратов наиболее удобны и хорошо стандартизированы.

На протяжении последних нескольких десятилетий отмечается увеличение спроса населения на седативные средства растительного происхождения. Их потребление растет с каждым годом, особенно четко это прослеживается в развитых странах и странах с так называемой кризисной экономикой. По данным института изучения общественного мнения в Германии, более 50% опрошенных отдают предпочтение лечению препаратами растительного происхождения и только 20% считают, что химические средства надежнее. По данным ВОЗ, около 80% из более чем 4 млрд проживающих во всем мире в рамках системы первичной медико-санитарной помощи пользуются, главным образом, традиционными лекарственными средствами растительного происхождения. Спрос на безрецептурные фитофармацевтические средства растет во всем мире: в Швейцарии объем этих лекарств достигает 36-40% общего товарооборота на фармрынке, в США -- 39%, в Японии -- 18%, в Германии -- 15%.

Из литературных данных известно, что наиболее популярными растениями с седативным действием, применяемыми в народной и традиционной медицине Украины, России, Польши, Словакии, Чехии, Югославии, Германии и Беларуси (всего 712 прописей), являются: валериана лекарственная (82%), мята перечная и мелисса лекарственная (61%)...

www.tnu.in.ua

РЕФЕРАТ Злоупотребление седативно-снотворными средствами

ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ СЕДАТИВНО-СНОТВОРНЫМИ СРЕДСТВАМИ.

К снотворным препаратам, вызывающим зависимость, относятся производные барбитуровой кислоты (барбитураты) и вещества небарбитурового ряда, способные оказать снотворный эффект.

Согласно Перечню наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсов, подлежащих контролю в Российской Федерации (Приказ МЗ РФ № 681 от 30 июня 1998 г.), в списки психотропных препаратов, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля, включены два барбитурата: этаминал натрия (нембутал) и амитал натрия (барбамил). Из небарбитуровых снотворных препаратов в списки наркотических веществ включён ноксирон (глютетемид). Злоупотребление этими препаратами рассматривается как наркомания. Злоупотребление остальными снотворными – как токсикомания.

Зависимость при злоупотреблении, как барбитуратами, так и преператами небарбитурового ряда сходна по своим клиническим проявлениям и, согласно терминологии ВОЗ, носит название барбитурового типа зависимости.

У барбитуровой зависимости имеется много сходства с алкогольной зависимостью. В частности, и алкоголь, и барбитураты обладают некоторыми стимулирующими свойствами, но их седативный эффект более выражен.

Барбитураты являются депрессантами центральной нервной системы. Употребляются внутрь и внутривенно. Принятые внутрь, всасываются в тонком кишечнике. При попадании в кровяное русло связываются с белками. Метаболизируются в печени. Приблизительно 25% барбитуратов выделяется с мочой в неизменном виде. Механизм действия связан с тем, что барбитураты проникают во внутренние липидные слои и разжижают мембраны нервных клеток. Они оказывают тормозящий эффект на функцию нервных клеток путём ограничения притока кальция в нервные клетки, и таким образом уменьшения нейротрансмиссии. Барбитураты блокируют возбуждающий нейротрансмиттер – ацетилхолин, в то же время стимулируя синтез и повышая тормозящие эффекты гаммааминомасляной кислоты. В толерантности к барбитуратам играют роль как фармакодинамический, так и метаболический компоненты. Барбитураты могут вызывать со временем повышение устойчивости мембран нервных клеток. В процессе развития зависимости холинергическая функция усиливается, в то время как синтез ГАМК и её связывание уменьшаются.

Барбитураты обладают снотворным, эйфоризирующим, а также седативным, анксиолитическим и антиконвульсивным действием, потенцируют действие анальгетиков. В токсических дозах угнетают внешнее дыхание, деятельность сердечно-сосудистой системы (за счет депрессии соответствующих центров в продолговатом мозгу). При передозировке барбитуратов у интактных до этого лиц последовательно развиваются нарушения сознания: оглушение, сопор, кома. Тяжёлое отравление сопровождается падением сердечно-сосудистой деятельности, гипорефлексией. Причины смерти: дыхательная недостаточность, острая печёночная недостаточность, шоковая реакция с остановкой сердца.

В качестве седативно-снотворных средств производные барбитуровой кислоты были впервые использованы в 1903 году (веронал). Затем их ассортимент и сфера использования стали быстро расширяться, были созданы препараты для внутривенного применения. С 40-х годов барбитураты стали широко использоваться для лечения психически больных, в частности, для лечения депрессий. Отдельные описания расстройств вследствие приема барбитуратов появились уже в 30-40-е годы. Уже в первом издании учебника психиатрии В.А. Гиляровского (1931) можно найти упоминание о возможности привыкания к барбитуратам. В 50-е годы в ряде зарубежных стран (США, Норвегия) появились публикации, в которых указывалось на опасность злоупотребления барбитуратами и возможность возникновения зависимости. В 1956 году они были взяты под международный контроль. Несмотря на это, злоупотребление барбитуратами и другими снотворными продолжало расти. Это обусловлено, прежде всего, тем, что эти препараты очень широко применялись в общемедицинской практике. Барбитураты - наглядный пример того, как лекарственные средства могут длительное время широко назначаться врачами перед тем, как станет очевидной проблема их немедицинского потребления и формирования зависимости.

Среди злоупотребляющих снотворными ряд авторов выделяют две группы больных.

Больные первой группы начинают принимать снотворные в терапевтических дозах по назначению врача или самостоятельно при различных заболеваниях. Снотворные препараты на первых порах улучшают субъективное состояние больных - купируют бессонницу, сглаживают аффективные расстройства, делают менее актуальными переживания, связанные с недостаточной адаптацией в окружающей среде. При постоянном длительном употреблении даже терапевтических доз может возникать психическая зависимость. Но на этом этапе она незначительна, и приём препаратов может быть прекращён без выраженных неприятных ощущений. Однако при регулярном длительном приёме снотворных средств прежняя терапевтическая доза постепенно перестаёт оказывать желаемое действие, появляется потребность в увеличении дозы. Возрастает психическая зависимость. Больной считает, что без снотворных невозможен нормальный сон. Постепенно дозы препарата начинают превышать терапевтические, и это может привести к формированию физической зависимости.

Сроки формирования зависимости связаны с дозой, частотой приёма, способом введения. По мнению И.Н. Пятницкой (1994), минимальная суточная доза барбитуратов, которая может в течение трёх месяцев вызвать физическую зависимость, составляет 0,5 г. амитала натрия; ежедневный приём 0,8 г. барбитурата может вызвать вначале подъём толерантности, формирование психической, а затем физической зависимости через 1 - 1,5 месяца. Однако многие больные, страдающие всевозможными агриппническими, невротическими расстройствами, могут длительное время, годами принимать двойные дозы снотворных, у них наблюдается медленный рост толерантности, хотя и формируется психическая зависимость к препаратам, а также появляются легкие органические изменения личности: несобранность, нарушения запоминания, медлительность, нарушения настроения.

Одним из важных признаков сформированной зависимости является приём снотворных препаратов в дневные часы. Хотя больные нередко не отдают в этом себе отчёт и считают, что дневной приём снотворных их только «успокаивает», это может служить важным дифференциально-диагностическим признаком формирующегося заболевания.

Больные второй группы сразу же начинают принимать снотворные в поисках эйфории. Эйфоризирующий эффект могут вызвать двойные или тройные терапевтические дозы. Становление заболевания в этой группе больных происходит быстро, сроки его зависят от пути введения препарата. Очень важна установка на получение эйфории. При внутривенном введении барбитуратов начальная доза в 0,3 г. моментально вызывает эйфорию.

Эйфорическое действие барбитуратов в упомянутых двух группах различается. В первой группе больных, длительное время принимали терапевтические дозы, а потом стали их наращивать, эйфория более сглажена, возникает она на дозах 0,4 – 0,5 г, проявляется в улучшении эмоционального состояния, подъёме настроения, а также в активизации больных, приливе сил, энергии, желании двигаться, говорить, усилении аппетита. Это состояние длится до 4 часов и переходит в сон с легкими и приятными сновидениями. Просыпаются больные с чувством бодрости, отдыха и хорошим настроением. Больные обычно не расценивают это состояние как опьянение и утверждают, что они принимают повышенные дозы снотворных с целью повысить работоспособность.

Больные второй группы сразу же имеют установку не на засыпание, а на эйфоризирующий эффект. Они употребляют препараты в обстановке, исключающейй засыпание, часто сразу же внутривенно. Введение внутривенно начальной дозы 0,3 г, как уже указывалось, может сразу же вызвать эйфорию, которая сохраняется около 6 часов и переходит в сон. При пробуждении почти всегда отмечается амнезия опьянения.

Постепенно в процессе наркотизации первоначальный эйфоризирующий эффект начинает снижаться. Возрастает толерантность. Это относится и к первой, и ко второй группам больных. В дальнейшем формирование наркомании идёт в обеих группах по одним и тем же закономерностям. В первой группе потребность в увеличении доз возникает через более длительный срок - через полгода - год. Во второй группе толерантность возрастает очень быстро - в течение нескольких дней непрерывного приёма препарата в дозах, превышающих терапевтические, при внутривенном введении, и через 1 – 1,5 месяца при пероральном введении. Имеется перекрёстная толерантность барбитуратов с алкоголем.

В целом у всех больных, и первой, и второй групп, через 2 – 3 года регулярного приёма барбитуратов потребность в дальнейшем наращивании доз снижается, толерантность достигает определённого плато. Длительность периода стабилизации доз в первой группе - несколько лет, во второй - 4 – 6 месяцев. Затем отмечается тенденция к снижению доз. В этот период у больных, злоупотребляющих снотворными средствами, нередко наблюдаются передозировки.

Причины передозировок таковы. Как известно, физиологическое действие снотворных средств складывается из двух фаз: первой, короткой фазы - стимулирующей, и второй фазы, более длительной - седативной. Толерантность развивается, прежде всего, по отношению к седативному эффекту. По контрасту с толерантностью к опиатам, при барбитуромании верхний предел дозы, которую больной может перенести, не так резко отличается от первоначальной дозы, способной вызвать эйфорию, т.е. диапазон между наркотической и смертельной дозами невелик. В таком случае, при приёме постоянной дозы стимулирующий эффект может становиться на какоё-то время преобладающим, что вынуждает больного увеличивать дозу, чтобы получить желаемый седативный эффект, в том числе повышать её до велечин, опасных для жизни. Это и ведёт к передозировкам. Далее, после прекращения приёма барбитуратов толерантность очень быстро падает: через 2-3 недели после прекращения приёма максимальная переносимая доза возвращается к первоначальному уровню. Отсюда случаи передозировки и смерти после выхода из стационара.

К передозировкам приводят также упорная бессонница с первых месяцев злоупотребления, выраженное влечение к наркотику, в том числе в интоксикации, снижение количественного контроля. По мнению некоторых авторов, передозировки у барбитуроманов на определённом этапе почти неизбежны.

Передозировки сопровождаются головокружением, тошнотой, рвотой. Л. М. Котлова (1972) описывает в их клинической картине профузный пот, икоту, чувство дурноты, резь в глазах, слюнотечение. После рвоты может наступить облегчение. В процессе наркотизации через 4 – 6 месяцев после первой передозировки приём больших доз уже не сопровождается перечисленными выше явлениями, а без каких-либо предвестников наступает потеря сознания с последующей амнезией.

У всех больных при стабилизации доз, в период вне приёма препарата развивается состояние неудовлетворённости, разбитости, появляются «мрачные мысли», тревожные опасения, страхи, раздражительность, усиливающиеся в вечернее время, бессонница. И, как следствие этого, - влечение к препаратам, ставшим источником успокоения и удовлетворённости.

Так же, как и при опиомании, барбитуроманы выделяют первую фазу действия снотворных - «приход», который возникает сразу же при внутривенном введении. По самоописанию больных, эта фаза, которая продолжается несколько секунд, характеризуется «отключением сознания», больные говорят, что у них «голова пошла кругом», «темно в глазах», окружающее не воспринимается. Через несколько секунд наступает вторая фаза действия снотворных, напоминающая алкогольное опьянение. Она характеризуется моторной активностью, беспричинным весельем, желанием двигаться и в то же время - беспорядочностью движений, отвлекаемостью внимания, снижением уровня суждений. Выражена раздражительность. Весёлость легко переходит в гнев. Больные либо расторможены, либо сонливы. Наблюдаются прогрессирующее ухудшение моторной координации, эйфория или наоборот, угнетение. Возможны парадоксальное двигательное возбуждение, брадикардия, смазанная речь. Урежается мочеиспускание. АД снижается. Падает температура тела. Неврологически отмечаются латеральный нистагм, диплопия, дизартрия, дизметрия, нарушение координации, согласованности движений, неустойчивость при ходьбе и стоянии. Рефлексы, сухожильные и брюшные, снижены. Зрачки расширены, реакция их на свет вялая. Гиперсаливация. Склеры и кожные покровы гиперемированы. Повышенное потоотделение. Кожа с характерным сальным отливом. Язык обложен грязно-серым налётом. Это состояние продолжается 2 – 3 часа. Постепенно психическая и двигательная активность снижается, и больной засыпает. Сон тяжёлый, глубокий, разбудить наркотизировавшегося трудно. Выражена гипотония мышц, мышцы расслаблены. Если сон наступает днём, он краток. Ближайшей ночью засыпание может быть затруднённым.

При пробуждении отмечаются вялость, слабость, разбитость, невозможность сосредоточиться. Иногда наблюдается мышечная слабость, тремор, часто головная боль. Может быть тошнота и рвота. Аппетит отсутствует, нередко мучает жажда. В некоторых случаях стакан горячей воды возобновляет чувство опьянения: появляется подъём настроения, возрастает активность.

Примерно через полгода регулярного приёма барбитуратов формируется физическая зависимость, характеризующаяся возникновением абстинентного синдрома при отмене препарата. К этому времени толерантность устанавливает ся на одном уровне - от 1,0 г до 2,0 г. Меняется характер опьянения. При интоксикации сохраняется подвижность, но движения достаточно координированы. Исчезает заторможенность и грубая неловкость движений. Опьянение, если нет передозировки, не сопровождается нарушением сознания. Нет той расторможенности и болтливости, которая наблюдается в начальном периоде. Наблюдаются эпизоды застревания аффекта, приступы гнева, агрессии. В период интоксикации речь монотонна и однообразна, олигофазична, с персеверациями. Аффект злобный, застойный, напоминающий аффект больного эпилепсией. Ещё больше нарушается сон. Заснуть больной может только при условии приёма увеличенной дозы снотворного. При передозировках не бывает рвоты и других предвестников, не возникает сон, а сразу же без этапа сна развивается кома. Очень характерной является утрата количественного контроля в опьянении, и как следствие этого, в интоксикации развивается глубокое расстройство сознания с последующей амнезией. Ещё чаще наблюдаются передозировки, нередко со смертельным исходом. Выражено компульсивное влечение к наркотику.

Абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными тяжёлый. Он возникает в течение первых 24 часов

после отнятия препарата, достигает пика своей выраженности на 3 - 4 сутки и медленно редуцируется. К концу первых суток настроение у больных становится тревожно-тоскливым, причём тревога находится на первом плане. Выражены раздражительность, обидчивость, вспыльчивость, слезливость, расстраивается сон. Первые 1 – 2 ночи больные ещё спят, хотя и мало - не более 5 – 6 часов, с кошмарными сновидениями, резкой потливостью. На 2 – 3 сутки нарушения сна достигают максимума, вплоть до полной бессонницы. В этот же период достигают апогея и аффективные нарушения, дисфория, ажитация. Нередки суицидальные тенденции, демонстративные самопорезы. В дальнейшем наблюдаются прогрессирующая слабость, головокружение, искажения зрительного восприятия. Артериальное давление неустойчиво, может наблюдаться резкое его падение вплоть до коллапса. Кардиоваскулярные нарушения, ведущие к коллапсу и заканчивающиеся в отдельных случаях летальным исходом, характерны для барбитуроманов, употребляющих высокие дозы препаратов. На 3 – 4 день возникают неприятные ощущения в разных частях тела, боли в крупных суставах (коленных, локтевых), ноющие боли под ложечкой, тошнота, рвота, потеря в весе. У всех больных отмечается тремор век, пальцев вытянутых рук, языка. Очень характерны непроизвольные мышечные подёргивания. Главным образом, в икроножных мышцах.

Абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными опасен возникновением судорожных припадков и психозов. Они наблюдаются при приёме больших доз препаратов. У больного развиваются один или два судорожных припадка в течение первых 48 часов после отмены препарата, а психозы - на вторую или третью ночь.

Чаще всего судорожные явления возникают на 2 – 3 день лишения или значительного сокращения доз снотворных. Они характеризуются развернутыми припадками, не отличимыми от припадков при генуинной эпилепсии. По данным Г. И. Каплан, Б. Дж. Сэдок (1994), у 75% больных, употребляющих не менее 800 мг быстродействующих барбитуратов в день, наблюдаются судороги, у употребляющих более высокие дозы - большие судорожные припадки.

Абстинентные барбитуровые психозы возникают на 3 – 8 день лишения или резкого сокращения больших суточных доз снотворных. Они представлены делирием, реже - вербальным галлюцинозом. Делирий, вызванный лишением снотворных, по клиническим проявлениям сходен с алкогольным. Его отличают большая выраженность тревоги, напряженности, злобности у больных, редкость тактильных галлюцинаций, больший удельный вес слуховых галлюцинаций, наличие мышечных подёргиваний. Т. Б. Дмитриева, А. Л Игонин и др. (2000) указывают на возникновение ярких зрительных фантастических галлюцинаций, интенсивную цветовую окрашенность галлюцинаторных образов, их панорамность, образность. Продолжительность психозов - от 2 - 3 дней до 2 недель. Описываются также галлюцинаторно-бредовые психозы у больных, злоупотребляющих снотворными, напоминающие шизофренические, с галлюцинациями, бредом, субступором и паническими реакциями.

Абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными наблюдается в среднем в течение 3-х недель, но может продолжаться до 4 – 5 недель. Учитывая возможность развития эпилептических припадков и психозов, склонность к суицидам, абстинентный синдром при злоупотреблении снотворными является состоянием, опасным для жизни больных. Наиболее длительно могут держаться расстройства настроения, проявления периодически возникающего влечения к наркотику, что отражается в наркотическом содержании сновидений, неустойчивом, поверхностном сне, легком возникновении дисфорий, пониженном аппетите. Перелом в течении абстиненции отмечается с появлением аппетита - на 10 – 14 день.

В далеко зашедших случаях абстинентный синдром может трансформироваться. Он приобретает затяжной характер: до 2-х месяцев и более. В то же время симптоматика как бы утрачивает свою остроту. Менее выражен болевой синдром, снижается интенсивность болей, дисфория сменяется вялоапатической субдепрессией. Депрессивные расстройства в клинике абстинентного синдрома выступают на первый план. Выражены нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Чаще наблюдаются коллапсы. На ЭКГ признаки миокардиодистрофии. На ЭЭГ - изменения, сходные с изменениями, наблюдающимися при эпилепсии. Судорожные припадки нередко приобретают серийный характер (5 - 10 припадков в сутки), не купируются противосудорожной терапией. Наблюдаются тяжёлые делирии. Долго сохраняется субдепрессия с суицидальными тенденциями.

Последствия злоупотребления снотворными

весьма своеобразны и тяжелы.

При длительном злоупотреблении снотворными формируется своеобразный дефект, напоминающий психопатоподобный органический синдром. При регулярной наркотизации появляются утомляемость, истощаемость внимания, недостаточная способность к его концентрации, невозможность интенсивной деятельности. Постепенно падает работоспособность. Больные работают лишь короткими периодами при условии приёма достаточной дозы и достижения состояния психического и физического комфорта в интоксикации. Сужается круг интересов. Больные становятся раздражительными, дисфоричными, злобными.

Характерен внешний вид больных, злоупотребляющих снотворными: они бледны, кожа пастозна, цвет лица с землистым оттенком, язык обложен грязно-серым плотным налётом. Характерны трофические нарушения: раны долго не заживают, гноятся, множество кожных гнойничковых высыпаний. Глаза, волосы теряют свой блеск, волосы становятся ломкими. На ЭКГ - признаки миокардиодистрофии. Постепенно у больных развивается состояние токсической энцефалопатии, проявляющейся в замедленности мыслительных процессов и речи, выраженном интеллектуально-мнестическом снижении. Развивается характерная барбитуровая деменция со снижением сообразительности, затруднениях при каком-либо умственном усилии, медлительностью мышления, замедленной речью с ограниченным запасом слов, с грубыми нарушениями памяти. Больные абсолютно некритичны к своему состоянию и к заболеванию в целом. У них отсутствуют какие-либо нравственно-этические нормы поведения, они грязны, неряшливы. Состояния вялости и апатии часто сменяются грубыми дисфорическими реакциями со злобностью и даже агрессивностью. Лицо амимично, маскообразно. Выражены изменения личности. Больные эгоистичны, лживы. Нравственная деградация превосходит таковую при всех других формах наркомании. Все это вместе создаёт характерный облик больных, длительно злоупотребляющих снотворными.

studfiles.net

Смотрите также

..:::Новинки:::..

Windows Commander 5.11 Свежая версия.

Новая версия
IrfanView 3.75 (рус)

Обновление текстового редактора TextEd, уже 1.75a

System mechanic 3.7f
Новая версия

Обновление плагинов для WC, смотрим :-)

Весь Winamp
Посетите новый сайт.

WinRaR 3.00
Релиз уже здесь

PowerDesk 4.0 free
Просто - напросто сильный upgrade проводника.

..:::Счетчики:::..