Желчегонные средства. Желчегонные средства реферат

Желчегонные средства

Желчегонные средства разделяются на следующие группы:

1. Холеретики - истинные желчегонные средства.

Наиболее главный механизм их лечебного действия заключается в cледующем:

• стимуляция секреторной функции паренхимы печени, приводящая к усилению секреции желчи

• повышение осмотического градиента между желчью и кровью, что обуславливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов

• увеличение тока желчи по желчным протокам, что приводит к предупреждению восхождения инфекции и уменьшению воспалительного процесса

• увеличение в желчи холатов, что уменьшает возможность выпадения холестерина желчи в осадок

а/ препараты, содержащие желчные кислоты(они в большей степени увеличивают объем желчи):

• хологон (дегидрохолевая кислота)

• дехолин (натриевая соль дегидрохолевой кислоты)

• мексаза (комбинированный препарат: бромелин, панкреатин, дегидрохолевая кислота, оксихинолин; оптимизирует кишечное пищеварение, оказывает желчегонное и антисептическое действие)

б/ препараты, содержащие желчь животных(они в большей степени повышают содержание холатов):

• аллохол (комбинированный препарат: сухая желчь, экстракт чеснока и крапивы, активированный уголь)

• холензим (комбинированный препарат: сухая желчь, высушенные поджелудочная железа и слизистая тонкого кишечника; имеет в своем составе пищеварительные ферменты, оказывает желчегонное и спазмолитическое действие)

• дигестал и фестал (комбинированные препараты: содержат панкреатические ферменты, гемицеллюлозу и экстракт желчи)

• лиобил - препарат лиофилизированной бычьей желчи

в/ синтетические холеретики:

• никодин (дополнительно обладает противовоспалительным и антимикробным действием (за счет присутствия формальдегида в составе молекулы)

• циквалон - производное циклогексанона

• оксафенамид - производное салициловой кислоты, увеличивает объем желчи за счет гидрохолеретического действия, при этом снижается вязкость желчи; уменьшается уровень холестерина и билирубина в крови

• холестил - препарат, содержащий в своем составе химическое соединение гимекромон, обладающее спазмолитическим и холеретическим эффектами

г/ растительные холеретики: эта группа ЛС весьма разнообразна и достаточно многочисленна; механизм холеретического действия обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смолистых соединений, флавонов, фитостеринов, витаминов и других соединений.

Применяются следующие препараты:

• отвары: из цветков бессмертника, кукурузных рылец, петрушки, плодов барбариса, тмина, корня цикория

• настои: из листьев мяты перечной, одуванчика, вахты трехлистной, травы чистотела

• моно-экстракты: фламин (бессмертник), холосас (шиповник), танафлон (пижма)

• комплексные препараты:

• холагол (корень куркумы, эмодин из крушины, магния салицилат, эфирные масла, спирт, оливковое масло) в виде раствора

• олиметин (мята перечная, масло терпентинное очищенное, масло аирное и оливковое, сера очищенная) в виде капсул

• холафлус (листья шпината, плоды чертополоха, трава чистотела, трава тысячелистника, корень солодки, корневище ревеня, корень и трава одуванчика, алоэ, корневище и масло куркумы, трава ревухи) в виде порошка. Препарат обладает комплексным действием: желчегонное и спазмолитическое, стимуляция желудочной и панкреатической секреции, оптимизация внутрикишечного пищеварения, послабляющий эффект.

• полифитохол - сумма экстрактов из цветков бессмертника и пижмы, листа мяты и крапивы, корня солодки и плодов шиповника.

Все препараты из группы растительных холеретиков кроме специфического холеретического действия обладают также противомикробным, противовоспалительным, холеспазмолитисеким и холекинетическим эффектами.

д/ гидрохолеретики: к препаратам этой группы относят в основном минеральные воды «Ессентуки» (№№ 17 и 4), «Арзни», «Нафтуся», «Славянская» и др., которые увеличивают количество желчи за счет водного компонента, ограничения обратного всасывания воды и электролитов в желчном пузыре и протоках и повышения коллоидной устойчивости желчи. Это зависит от содержания в воде анионовSO4, связанных с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие).

2. Холекинетики - препараты, стимулирующие желчевыделение

Препараты данной группы в зависимости от механизма действия разделяются на следующие подгруппы:

а/ холецистокинетики - препараты, оказывающие раздражающее действие на слизистую оболочку 12-ПК, что сопровождается выделением холецистокинина, который в свою очередь стимулирует сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Таким действием обладают: яичный желток, ксилит, сорбит, магния сульфат, берберин (алкалоид листьев барбариса), настойка листьев барбариса, отвар пижмы, подсолнечное, оливковое и облепиховое масла.

б/ холеспазмолитики - препараты, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры желчных протоков. К этой группе относятся холинолитики (атропин, платифиллин, метацин, экстракт белладонны) и миотропные спазмолитики (папаверина гидрохлорид и дротаверин (но-шпа)

Выбор желчегонного средства для проведения рациональной фармакотерапии осуществляется в зависимости от фазы (обострение или ремиссия) патологического процесса (например, хронический холецистит) и сопутствующего типа дискинезии (гипо- или гипертонического):

• гипотоническая дискинезия - холецистокинетики

• гипертоническая дискинезия - холеспазмолитики

• хронические воспалительные заболевания (холецистит, холецистогепатит, холангит) в стадии ремиссии - холеретики, содержащие желчь, растительные холеретики, оксафенамид

• повышенная литогенность желчи - истинные холеретики, холецистокинетики

СРЕДСТВА ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ХОЛЕЛИТИАЗА

Профилактика холелитиаза с помощью медикаментозных средств по существу заключается в проведении коррекции нарушений липидного и, прежде всего, холестеринового обмена, поскольку установлено, что около 70% всех камней желчного пузыря состоят из холестерина. Для целей коррекции служат лекарственные препараты, способствующие нормализации функции липидтранспортной системы крови - гиполипидемические средства. Наиболее часто в качестве гиполипидемических средств применяются следующие группы препаратов:

1. Группа статинов: ловастатин (мевакор), правастатин (правазин, липревил), симвастатин (денан, зокор), флувастатин (лескол)

2. Никотиновая кислота и ее аналоги: ниацин, никалекс, аципимокс (ольбетам)

3. Пробукол (лурзель)

4. Препараты эссенциальных фосфолипидов (липостабил)

5. Витаминные комплексы (витамин Е, С и бета-каротин)

Для медикаментозного растворения уже образовавшихся холестериновых камней широко используются хенодезоксихолевая (ХДХК) и урсодезоксихолевая (УДХК) кислоты. Оптимальное проведение данного мероприятия зависит от соблюдения ряда условий и требований:

• камни должны быть чисто холестериновыми

• их размер не должен превышать 15-20 мм

• функция желчного пузыря должна быть полностью сохранена

• наполненность желчного пузыря камнями не должна превышать 50%

• пузырный проток должен быть проходимым

• общий желчный проток и желчные протоки должны быть свободными от камней

• необходимо избегать применения фибратов (клофибрат), секвестрантов (холестирамин), эстрогенов и антацидов - способны усиливать холелитиаз

• чем больший срок существования камней (более 2-3 лет), тем меньше успех - повышена степень минерализации

Механизм лечебного действия ХДХК (хенофалк) и УДХК (урсофалк) заключается в следующем:

а/ угнетение всасывания холестерина в кишечнике и

б/ торможение синтеза холестерина в печени (блокада фермента ГМГ-КоА-редуктазы), что снижает поступление холестерина в желчь, а это создает условия для удержания данного количества холестерина с помощью мицелл во взвешенном состоянии - препятствие к образованию новых камней

в/ образование препаратами с холестерином жидких кристаллов - растворение желчных камней

Методика применения данных препаратов хорошо описана во многих руководствах и монографиях, в частности в «Руководстве» А.Н.Окорокова. Лечение, как правило, продолжительное - от 3-6 месяцев до 2-3 лет. Статистика свидетельствует, что полное растворение камней наблюдается в 50% случаев, в 30% - частичное. В некоторых случаях процент полного растворения достигает 70. Клиническая практика утверждает, что эффективность и безопасность урсофалка по сравнению с хенофалком выше.

СРЕДСТВА ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ОБЩЕЙ РЕЗИСТЕНТНОСТИ ОРГАНИЗМА

Многочисленные клинические наблюдения подтверждают наличие угнетения клеточных и гуморальных факторов иммунной защиты организма при хроническом холецистите, особенно в сочетании с хронически протекающими гастритом с секреторной недостаточностью, колитом, панкреатитом, гепатитом. Особенно явно снижается содержание в сыворотке крови иммуноглобулина А, играющего важную роль в патологии пищеварительных органов. Следует также отметить и тот факт, что антибиотикотерапия может значительно усугубить данные изменения.

В этой связи после предварительного изучения иммунного статуса пациента целесообразно использование иммуномодулирующихпрепаратов. Для этих целей применяются следующие фармакологические средства:

• синтетические препараты: левамизол (декарис) - стимулирует фагоцитоз, функцию Т- и В-лимфоцитов

• препараты тимуса: Т-активин, тимоптин, тималин - стимулируют функции (в основном) Т-лимфоцитов

• препараты из костного мозга свиней и телят: миелопид - стимулирует Т- и В-лимфоциты

• дрожжевые экстракты: натрия нуклеинат - стимулирует Т- и В-лимфоциты, фагоцитоз, факторы неспецифической резистентности

В качестве средств, усиливающих неспецифическую резистентность организма широко используют адаптогены:сапарал,экстракт элеутерококка, настойка женьшеня, китайского лимонника, пантокрин и др.

Для нормализации функции вегетативной нервной системы, нарушения которой являются одним из патогенетических звеньев билиарной патологии, имеет смысл применение и таких групп лекарственных препаратов как седативные средства, транквилизаторы и антидепрессанты.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ

ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ПЕЧЕНИ

В этиологии болезней печени, таких как острый и хронический гепатит, цирроз печени, гепатоцеллюлярная карцинома, существенную роль играют вирусы. Большинство случаев вирусного гепатита обусловлено пятью вирусами: гепатита А, В, С, Д и Е. Предполагают существование вируса гепатита F(фульмитантный гепатит) и в 1995 году был клонирован и охарактеризован вирус гепатитаG. Эпидемиология этих вирусов пока еще малоизучена. Наибольшее значение в терапевтической практике имеют вирусы гепатита В, С и Д, которые нередко вызывают развитие хронического гепатита с исходом в цирроз печени и гепатоцеллюлярную карциному.

В патогенезе «люпоидного» гепатита имеют место аутоиммунные процессы, а хроническое злоупотребление алкоголем (80 г/сут в течение 5-8 лет) приводит к развитию хронического алкогольного поражения печени, протекающего по варианту стеатоза, фиброза, алкогольного гепатита, цирроза печени или гепатоцеллюлярной карциномы.

Причинами хронического поражения печени могут быть ряд лекарственных средств (салицилаты, тетрациклины, метотрексат, фторотан, изониазид, парацетамол и др.), химических соединений (ССL4. тринитротолуол и др.) и наследственные метаболические дефекты: накопление меди (болезнь Вильсона-Коновалова), железа (гемахроматоз).

В этой связи, а также с учетом особенностей патогенеза того или иного типа поражения печени, используются различные медикаментозные возможности.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Противовирусное лечение по своей сути является этиотропным и обычно оказывает влияние на фазу репликации вируса. В конечном итоге это предупреждает развитие и интегративной фазы, при которой фрагмент вируса интегрируется с ДНК гепатоцита с последующим образованием специфических серологических маркеров репликации вирусных частиц: например, HBsAgи др.

Для подавления фазы репликации вирусов применяют следующие препараты.

Интерфероны

Это особые низкомолекулярные белки, для которых характерны следующие фармакологические эффекты: противовирусный, антипролиферативный и иммуномодулирующий. Интерфероны являются основными средствами для лечения гепатитов, на фоне которого снижается смертность больных, степень интоксикации, активность аминотрансфераз и наблюдается исчезновение маркеров вирусной инфекции.

Препараты интерферонов по составу делятся на ,и-интерфероны. Наибольшее практическое применение получили-интерфероны.

По времени создания интерфероны делятся на:

а/ препараты 1 поколения:

• человеческий лейкоцитарный - эгиферон

• человеческий фибробластный () - ферон

• человеческий лимфобластоидный - велферон

б/ препараты 2 поколения:

• человеческий рекомбинантный: берофор, инрек, интрон, роферон, реаферон (получены с помощью клонирования гена -интерферона в клетках кишечной палочки и дрожжей)

Анализ результатов клинического применения -интерферонов (ИФН) показал их эффективность всего у трети больных хроническим вирусным гепатитом. Тем не менее,-ИФН являются практически единственным эффективным средством лечения хронического гепатита С.

Недостатками терапии -ИФН являются:

а/ появление рецидивов вирусной инфекции (возобновление репликации вируса) после прекращения лечения, что связывают с образованием в организме антител к -ИФН в период от 1 до 8 мес от начала терапии

б/ возникновение побочных эффектов:

• гриппоподобные симптомы (лихорадка, озноб, недомогание и др.) - они сохраняются в течение нескольких первых недель

• угнетение костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения)

• аутоиммунные нарушения

К сожалению, у конкретного больного предсказать эффект терапии с помощью -ИНФ и возможность появления пробочных эффектов невозможно.

Интерлейкины

Они являются медиаторами и модуляторами иммунных реакций. Из 12 типов выделенных интерлейкинов (ИЛ) для лечения хронической вирусной инфекции печени используется лишь ИЛ-2. Он продуцируется в основном Т-лимфоцитами (хелперами) и является основным индуктором -ИФН. Эффективность препарата невысокая.

Аденин-арабинозид

Видарабин - тормозит репликацию вируса, снижает активность ДНК-полимеразы. Эффективность низкая. Характерны побочные эффекты: нейромиопатия, пирогенные реакции.

Другие препараты

Определенные надежды в лечении хронических вирусных гепатитов связываются с препаратом рибавирин (рибамидил, виразол) иламивудин (аналог зидовудина) - синтетические противовирусные средства нуклеозидного строения. Кроме того надежды возлагаются и на новый класс противовируных препаратов - индукторы интерферона.

Индукторы ИФН представляют собой разнородную группу высоко- и низкомолекулярных природных и синтетических соединений, способных стимулировать образование ИФН:

а/ синтетические соединения:

• низкомолекулярные: флуорены (амиксин), азотные основания (циклофен)

• полимеры: полудан и др.

б/ природные соединения:

• низкомолекулярные: полифенолы (рагосин, гозамидон и др.)

• полимеры: двуспиральные РНК (ларифан, ридостин)

Важнейшим свойством индукторов ИФН является их универсально широкий диапазон противовирусной активности. В недалеком будущем данные препараты найдут достойное применение в лечении вирусных гепатитов. Пока же они применяются в основном для местного лечения герпетических поражений глаз, слизистых оболочек, гриппа, риновирусной инфекции и др.

ИММУНОДЕПРЕССАНТЫ

Выделяют следующие группы препаратов:

Гормональные средства

Использование глюкокортикоидных средств (ГКС) для лечения хронической печеночной патологии связано со многими проблемами.

Среди положительных эффектов ГКС, используемых в этих случаях, следует выделить следующие:

а/ снижение образования иммунных комплексов

б/ противовоспалительное действие

в/ анаболический эффект

Однако имеются и отрицательные последствия применения ГКС при лечении заболеваний печени, особенно вирусного происхождения - индукция репликации вируса гепатита В и подавление функции макрофагов, что задерживает элиминацию вируса из организма. В этой связи ГКС обычно назначают лишь при тяжелом клиническом течении патологического процесса с резким изменением функциональных проб и активности ферментов. Доза преднизолона, например, в начале лечения не превышает 20-30 мг/сут, затем ее постепенно снижают через 3-4 недели. При применении ГКС возможны и другие побочные эффекты: повышение АД, кушингоид, гипергликемия, стероидные язвы, остеопороз и др.

В последнее время, учитывая вышесказанное, для лечения заболеваний печени рекомендуют комбинировать ГКС с противовирусными препаратами.

Негормональные средства

Из препаратов данной группы чаще всего используются азатиоприн (иммуран) и делагил (хингамин). Цитостатики способны подавлять иммуннологический процес, образование АТ (и аутоантител), вызывают противоспалительный эффект.

Учитывая низкую эффективность цитостатиков при монотерапии, их чаще применяют совместно с ГКС (преднизолоном). Кроме того, для цитостатиков характерны и ряд побочных эффектов: цитопения, обострение очагов инфекции, угнетение функции половых желез, гепатотоксичность (для азатиоприна) и диспепсия, кожные реакции, лейкопения, пигментный ретинит (для делагила). Цитостатики также могут индуцировать репликацию вируса.

ИММУНОМОДУЛЯТОРЫ

Препараты данной группы оказывают стимулирующее и нормализующее влияние на иммунную систему, усиливают клеточный иммунитет, устраняют деффект иммунной системы у больного ХАГ в ответ на вирус гепатита В и, таким образом, способствуют элиминации вируса.

Применяют следующие препараты:

а/ Д-пеницилламин (купренил) - оказывает коллагенингибирующее действие (в случае раннего фиброза), увеличивает количество Т-супрессоров, блокирует аутоиммунные реакции

б/ Натрия нуклеинат - обладает мягким иммунномодулирующим действием

в/ Препараты вилочковой железы: тималин, тимоген, Т-активин - увеличивают главным образом количество Т-лимфоцитов, улучшают функцию макрофагов, повышают функцию Т-супрессоров.

СРЕДСТВА ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ

В лечении заболеваний печени определенное место занимают средства метаболической терапии. Они оказывают положительное влияние на функциональное состояние гепатоцитов. Средства для проведения метаболической терапии имеют еще одно название - гепатопротекторы. В последнее время сам термин и идеология проведения гепатопротективных мероприятий оказались под сомнением в связи с их малой клинической эффективностью, а также с тем, что гепатопротекторы при активном воспалительном процессе в печени могут ухудшить ее состояние и усилить холестаз. Тем не менее, препараты данной группы весьма широко применяются при патологии печени.

Общепринятой классификации гепатопротекторов не существует. В какой -то степени может претендовать на универсальность классификация, разработанная Венгеровским А.И. и Саратиковым А.С. (1987). В ней выделяют следующие группы препаратов:

1. Антиоксиданты: лечебный эффект связан с ослаблением прооксидантного действия гепатотропных ядов, во многом определяющего патогенез их повреждающего действия на печень

• витамин Е (-токоферола ацетат)

• препараты печени: сирепар, витогепат

• растительные флавоноиды: силибор, силимарин (легалон, карсил), флакозид - флавоноидный гликозид амурского бархата и бархата Лаваля, катерген (цианиданол) - экстракт индийской акации

• полифенольные комплексы зубчатки поздней, яблони ягодной, скабиозы венечной

• желчегонные средства: сухой экстракт шиповника, холосас, фламин

• комплексные средства: лив-52

2. Ингибиторы микросомальных ферментов печени: их терапевтическое действие обусловлено уменьшением образования токсичных метаболитов гепатотропных ядов и ослаблением их повреждающего действия на печень

3. Препараты, восстанавливающие целостность мембран гепатоцитов:

• эссенциале - препарат, который представляет из себя фосфатидилхолин, богатый ненасыщенными «эссенциальными» жирными кислотами. Он непосредственно включается в фосфолипидную структуру мембран гепатоцитов и восстанавливает их целостность

4. Стимуляторы метаболических процессов:

• витаминные препараты: кальция пангамат, липоевая кислота, липамид, оротовая кислота, витамин Е

• коферменты: кокарбоксилаза, пиридоксаль-5-фосфат

• нуклеозиды: фосфаден, рибоксин

• аминокислоты: гептрал (адеметионин) - активное вещество представлено S-аденозил-L-метионином, представляющее собой активный донатор метильных группировок и предшественник тиоловых соединений. Применяется в таблетках и для иньекций (сухое лиофилизированное вещество)

СРЕДСТВА ДЛЯ ПРОВЕДЕНИЯ ИНФУЗИОННОЙ ТЕРАПИИ

Показаниями для проведения внутривенных инфузий с дезинтоксикационной целью являются: гепатоцеллюлярная недостаточность, выраженный холестатический синдром и прекоматозное состояние. Для этого используют: растворы гемодеза, 5% глюкозы, альбумина, полиамина и др. Показано капельное введение изотонического раствора хлорида натрия, раствора Рингера.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛКОГОЛЬНЫХ ПОРАЖЕНИЙ ПЕЧЕНИ

Для этих целей используют следующие мероприятия:

• полное прекращение употребление алкоголя

• лечебное питание (стол № 5)

• поливитаминные и коферментные средства

• эссенциале

• легалон, катерген

• метадоксил (метадоксин) - пиридоксаль-пирролидон-карбоксилат - ускоряет выведение алкоголя и ацетальдегида из организма, активируя ферменты, участвующие в его метаболизме; тормозит образование коллагена и фибронектина (профилактика цирроза), снижает патологическое влечение к алкоголю, обладает антиоксидантным и гиполипидемическим действием.

• гептрал

СРЕДСТВА , УГНЕТАЮЩИЕ СИНТЕЗ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ В ПЕЧЕНИ

Избыточный синтез коллагена является важнейшим патогенетическим фактором при циррозе печени. Для подавления его образования применяют: колхицин, метадоксил, Д-пеницилламин и некоторые другие ЛС, эффективность которых пока проблематична.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВАЖНЕЙШИХ ПРОЯВЛЕНИЙ БОЛЕЗНЕЙ ПЕЧЕНИ

К важнейшим проявлениям хронических диффузных заболеваний печени относят кожный зуд, асцит, энцефалопатию и кровотечение из расширенных вен пищевода.

Средства для лечения кожного зуда

Кожный зуд наблюдается при холестатических поражениях печени (холестатический гепатит, билиарный цирроз и др.) и обычно сочетается с повышением уровня прямого билирубина крови и активности щелочной фосфатазы и ГГТП. Патогенез кожного зуда во многом обусловлен накоплением желчных кислот, хотя все точки над «i» до конца еще не расставлены.

С целью борьбы с кожным зудом применяют:

1. Секвестранты желчных кислот (смолы) - холестирамин, колестипол

2. Урсодезоксихолевую кислоту

3. Фенобарбитал - седативный эффект, индукция печеночных ферментов и влияние на выведение желчи

4. Антагонисты опиоидов - налоксон, налмефен

5. Антагонисты 5НТ3-серотониновых рецепторов - ондансетрон; обычно используется как противорвотное средство, а в/в введение препарата в виде болюса (8 мг) сопровождается устранением зуда на период до 24 часов

Результаты применения подобных средств при болезнях печени являются предварительными, а эффективность их еще не до конца изучена.

Средства для лечения асцита

Причиной асцита при болезнях печени является выраженная портальная гипертензия, а также снижение онкотического давления (нарушен синтез альбуминов при гепатоцеллюлярной недостаточности) и повышение активности РААС (из-за снижения оттока крови от печени и общего периферического сопротивления на фоне циркуляции эндогенных вазодилятаторов). При прогрессировании асцита у больных с гепатоцеллюлярной недостаточностью может развиться гепаторенальный синдром (почечная недостаточность).

Лечебные мероприятия:

1. Ограничение потребления жидкости и солей

2. Антагонисты альдостерона - спиронолактон (верошпирон) в дозе от 100 до 400 мг/сут

3. Комбинация верошпирона с петлевыми диуретиками при тяжелом асците и наличии периферических отеков: фуросемид от 40 до 120 мг/сут

Цель диуретической терапии: увеличение диуреза не более чем на 500 мл (снижение массы тела на 0,5 кг/сут). Форсирование диуреза при отсутствии периферических отеков может привести к снижению ОЦК и нарушению функции почек.

Асцит считается рефрактерным к диуретикам, если дозы верошпирона и фуросемида достигают, соответственно 400 и 160 мг/сут

4. Парецентез и др. мероприятия (трансюгулярные внутрипеченочные портосистем ные шунты)

5. Аминогликозиды, цефалоспорины 3 поколения (цефотаксим, цефтриаксон и др.) и фторхинолоны для лечения осложнения асцита - асцит-перитонита.

Средства для лечения печеночной энцефалопатии

Патогенез данного осложнения до конца не изучен, предполагают комбинацию различных механизмов: воздействие на ЦНС нейротоксических веществ кишечного происхождения - аммиака и ароматических аминокислот (фенилаланин, тирозин, триптофан). Важное значение в лечении энцефалопатии принадлежит устранению факторов, способствующих ее развитию и прогрессированию:

• инфекция

• ЖКТ-кровотечение

• повышенное потребление белка с пищей

• ЛС - опиаты и бензодиазепины

• запор

• дегидратация

• гипокалиемия

Лечебные мероприятия:

1. Ограничение приема белка с пищей

2. Сифонные клизмы

3. Невсасывающиеся дисахариды: лактулоза (нормазе) - сироп, лакцитол (близок к лактулозе , но менее сладкий), лактоза - уменьшают всасывание азота в кишечнике за счет ускорения пассажа пищи по ЖКТ

4. Для уменьшения продукции аммиака бактериями используют неомицин (плохо всасывающийся антибиотик) и метронидазол.

Эффективность других методов лечения (орницетил, глутаминовая кислота, фалькамин - препарат разветвленных аминокислот) в лечении печеночной энцефалопатии не доказана.

Средства для лечения кровотечений из варикозно

расширенных вен пищевода

Данная патология является наиболее грозным осложнением портальной гипертонии, которая особенно часто встречается при алкогольном циррозе печени.

Тактика лечения заключается в следующем:

1. Во время ранней эндоскопии проведение склеротерапии (этаноламин, натрия тетрадецил сульфат, этанол) или перевязки расширенных вен

2. Остановка кровотечений из варикозно-расширенных вен:

• вазопрессин (сосудосуживающий эффект и снижение давления в портальной вене)

• нитроглицерин в/в для снижения ПЭ вазопрессина, связанных с его сосудосуживающим действием (нитроглицерин и сам может снизить давление в портальной системе)

• комбинация вазопрессина и нитроглицерина позволяет остановить кровотечение примерно у 1/2 больных с портальной гипертензией

• октреотид (сандостатин) - синтетический аналог соматостатина, в последнее время стали использовать для остановки кровотечений; эффективность - 65% (сопоставима со склеротерапией)

• комбинация: октреотид + склеротерапия

3. Профилактика повторных кровотечений:

• адреноблокаторы (хотя вопрос о целесообразности их применения остается спорным - частота кровотечений снижается, однако благоприятного влияния на смертность больных не выявлено)

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ПЕЧЕНЬ

Проблемы, возникающие на уровне тендема ЛС-печень весьма актуальны, что обусловлено рядом причин:

а) печень - основной орган биотрансформации ЛС, причем часть из них подвергается биологической инактивации, а часть - превращается в метаболиты, обладающие биологической активностью или даже токсичностью

б) печень подвергается воздействию ЛС в значительно более высоких концентрациях, чем другие органы, особенно после перорального приема

Отсюда вытекают 2 важных вывода:

1. ЛС могут оказывать прямое повреждающее влияние на печень или иным образом воздействовать на ее функции.

2. Заболевания печени могут отражаться на ФД и ФК ЛС.

ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ГЕНЕЗА

1. Предсказуемые, дозозависимые повреждения печени:

а) Непосредственные повреждения клеток печени ( гепатоцеллюлярные) - зависят от дозы:

• ацетоминофен (парацетомол) - в больших дозах ( более 1,5 г/сут)

• салицилаты (более 2 г/сут)

• тетрациклины (более2 г/сут)

• метотрексат (более 1,5-2 г/сут)

• азотиоприн

• препараты железа

б) Нарушение метаболизма и экскреции билирубина: наблюдается желтуха на фоне минимальных изменений функциональных тестов

• препараты мужских половых гормонов и аноболические стероиды

• рифампицин

• фузидин натрия

• контрастные средства для холецистографии

2. Непредсказуемые, независимые от дозы поражения печени

Частота их не высока и проявляются чаще всего общими для аллергии признаками: лихорадка, артралгия, кожная сыпь, лимфоаденопатия.

Клинически протекают по разному:

а) острый гепатоцеллюлярныей некроз: галотан, карбомазепин, натрия вальпроат, фенобарбитал, ниаламид, индометацин, ибупрофен, изониазид, ПАСК, СФА, метилдопа, хинидин

б) хронический активный гепатит: метилдопа, изониазид

в) холестатический гепатит: фенотиазины (аминазин), хлорпропамид

3. Другие лекарственные поражения печени

Синтетические андрогены и контрацептивы для перорального приема при длительном приеме (более 5 лет) провоцируют развитие доброкачественных опухолей печени, повышается также риск возникновения гепатоцеллюлярной карциномы,

хотя абсолютная величина ее не велика.

ИЗМЕНЕНИЯ ФК И ФД ПРЕПАРАТОВ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИИ ПЕЧЕНИ

Изменения ФК

Факторы, влияющие на изменения ФК при заболеваниях печени:

• снижение метаболической функции печени

• недостаточное снабжение гепатоцитов кровью на фоне портально-системного шунтирования

• снижение связывания ЛС с белками крови на фоне гипопротеинемии

• потеря эффективности ЛС в результате их попадания в асцитическую или отечную жидкость

Изменения ФК препаратов зависят от особенностей их биотрансформации в функционально неизмененной печени:

а) ЛС, быстро метаболизирующиеся в печени- при циррозе печени значительно увеличивается системная биодоступность таких препаратов, как пропранолол, лабеталол, пентазоцин и др.

б) ЛС, медленно метаболизирующиеся в печени- при заболевании печени удлиняется Т1/2таких препаратов как диазепам, лоразепам, фенобарбитал, теофиллин, клиндамицин и др.

Изменения ФД

Эти изменения при патологии печени могут быть обусловлены:

• изменением реакции эффекторных клеток в тканях

• нарушением водно-электролитного баланса с задержкой натрия, асцитом и отеками

Эти факторы изменяют реакцию организма на ЛС и поэтому требуют модификации их применения:

а) опиодные аналгетики могут провоцировать коматозное состояние

б) натрия вальпроат может провоцировать гепототоксичность

в) НПВС могут провоцировать задержку натрия и повышать риск ЖКТ-кровотечений

г) калийнесберегающие диуретики могут провоцировать развитие комы

д) запоры, развивающиеся на фоне применения аллюминий - или кальцийсодержащих препаратов, предрасполагают к развитию энцефалопатии

е) контрацептивы могут провоцировать холестаз

ж) метформин может вызвать молочно-кислый ацидоз

з) бутамид и хлорпропамид могут вызвать гипогликемии.

ЛЕКЦИЯ № 7.

studfiles.net

Желчегонные средства. - Фармакология

Желчегонные средства — лекарственные средства, повышающие секрецию желчи и/или способствующие ее выделению в двенадцатиперст­ную кишку.

Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики):

• Препараты, содержащие желчные кислоты (таблетки «Холензим», «Аллохол», «Лиобил»)
• Синтетические холеретики (Гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид)
• Холеретики растительного происхождения (цветки бессмертника, фламин, кукурузные рыльца, холосас, лив-52)
• Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохолеретики) (корневища с корнями валерианы)

К этой группе относятся препараты, содержащие компоненты бычьей жёлчи (аллохол, холензим, лиобил и др.) и/или растительные стеролы, входящие в состав желчегонных трав, (цветы бессмертника, кукурузные рыльца, Лив -52, Холосас или экстракт плодов шиповника) увеличивающие концентрацию органических анионов(танацехол и др.). К синтетическим препаратам (холеретикам) относится: гидроксиметилникотинамид (Никодин), цикловалон, осалмид (Оксафенамид).

Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецеп­торы слизистой оболочки тонкого кишечника, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфек­ции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней.

Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).

Абсолютными противопоказаниями к применению холеретиков служат все варианты холестаза: внутрипеченочный (гепатоцеллюлярный, каналикулярный, дуктулярный) и внепеченочный с желтухой и без нее (исключение — использование урсодезоксихолевой кислоты при внутрипеченочном холестазе).

Все желчегонные препараты, содержащие соли желчных кислот, а также синтетического и растительного происхождения существенно увеличивают функциональную нагрузку на гепатоциты, уменьшают в них содержание детоксицирующих субстанций и антиоксидантов (глютатион, сульфаты и др.). Особенно это касается многокомпонентных составов лечебных трав (желчегонные, слабительные, успокаивающие сборы), а также растительных средств китайского и тибетского происхождения. При назначении желчегонных препаратов необходимо удостовериться в отсутствии блокады тока желчи на этапах «печеночная клетка — внутри- и внепеченочная билиарная система».

Холензим выпускается в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высу­шенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убой­ного скота. Применяется при хронических заболеваниях печени и желчевыводя­щих путей.

Аллохол — 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чес­нока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике.

Лиобил — препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Принимается по 1—3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3—4 нед.

Панзинорм, Фестал, Энзистал содержат экстракт жел­чи, улучшают пищеварение в желудочно-кишечном тракте.

Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспа­лительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.

Гидроксиметилникотинамид — производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и ан­тимикробным действием. Назначается по 1—2 таблетки 3 раза в день до еды в те­чение 2-3 нед.

Цикловалон — производное циклогексанона. Принимается по 1 таблетке 3-4 раза в день перед едой в течение 3—4 нед.

Осалмид — производное салициловой кислоты. Обладает способностью зна­чительно увеличивать объем желчи, уменьшает вязкость желчи, снижает уровень холестерина и билирубина в крови. Назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1-2 нед.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Цветки бессмертника содержат сумму флавонов, применяются в виде настоя по 1/2 стакана в теплой воде 2—3 раза за 15 мин до еды или в виде сухого экстракта бессмертника 3 раза в день перед едой в течение 2-4 нед.

Фламин — сухой концентрат бессмертника.

Кукурузные столбики с рыльцами применяются в виде отвара (10 г на 200 мл воды) 1/4 стакана 3 раза в день перед едой в течение 3—5 нед или в виде жидкого экст­ракта на 70% спирте по 30-40 капель 2—3 раза в день перед едой в течение 3—5 нед.

Холосас — сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, при­нимают по 1-2 чайных ложки 2—3 раза в день перед едой 2—4 нед.

Лив — 52 — таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты.

К растительным холеретикам относятся также Холагол (пигменты корня кур­кумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, корни и листья одуванчи­ка, плоды тмина, цветки и трава тысячелистника, корень цикория, трава чисто­тела, пижма и петрушка. Все препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шипов­ник, холагол), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), про­тивовоспалительное действие (холосас, шиповник), обладают холеспазмолитическим эффектом (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическими свойствами (пижма, петрушка).

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обратного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи. Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод: «Ессентуки» № 17 и № 4, «Ижевская», «Смирновская», «Славяновская», со­держащих сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное дей­ствие) и магния (холекинетическое действие). Минеральные воды принимают за 20-30 мин до еды по 1/2 стакана 3-4 раза в день, при хорошей переносимости — по 1 стакану 3-4 раза в день.

Корневища с корнями валерианы — также обладают гидрохолеретическим действием.

Препараты, стимулирующие выведение желчи:

• Холекинетики — препараты, повышающие тонус желчного пузыря и снижа­ющие тонус желчных путей (Ксилит, сорбит, магния сульфат, карловарская соль, берберин, цветки пижмы)
• Холеспазмолитики (холелитики) — препараты, вызывающие расслабление тонуса желчных путей (Олиметин)

Холекинетики раздражают рецепторы слизистой оболочки двенадцатиперст­ной кишки, что вызывает выделение холецистокинина, способствующего сокра­щению желчного пузыря и расслаблению желчевыводящих путей (расслабляется сфинктер Одди).

Желчегонным эффектом обладают также гепатопротективные средства растительного происхождения из расторопши пятнистой, дымянки лекарственной, чистотела, турмерика и на основе артишока. Они нормализуют моторно-эвакуаторную функцию билиарных путей и тонус сфинктера Одди (гепабене, хофитол, галстена, гепатофальк-планта и др.).

Ксилит получают из хлопковой шелухи, выпускают в виде плиток по 100— 200 г. Применяют в виде 10% раствора по 50—100 мл 2-3 раза в день за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Сорбит образуется при гидрировании глюкозы. Применяется в виде 10% ра­створа по 50—100 мл 2—3 раза за 30 мин до еды в течение 1—3 мес.

Карловарская соль принимается по 1 чайной ложке на стакан воды за 30 мин до еды.

Берберин — алкалоид листьев барбариса. Принимается по 1—2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Цветки пижмы принимаются в виде настоя (10 г на 200 мл воды) по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой в течение 2—3 нед.

Холекинетическим эффектом обладают также растительные масла: подсолнеч­ное, оливковое, облепиховое, которые применяют по 1 столовой ложке 3 раза в день перед едой.

Холеспазмолитики — это препараты, вызывающие снижение тонуса желчных путей. Холеспазмолитический эффект могут оказывать М-холиноблокаторы, нитроглицерин, метилксантины. Оказывая спазмоли­тическое действие, препараты облегчают отток желчи и устраняют гиперкинети­ческие дискинезии желчевыводящих путей.

Олиметин — капсулы, содержащие масло аира, оливковое масло, масло мяты перечной, терпентинное масло и серу очищенную. Эфирные масла, входящие в состав препарата, оказывают спазмолитическое, желчегонное, противовоспали­тельное действие. Сера очищенная является гомеопатическим компонентом, уменьшающим застой желчи.

Показания: для профилактики желчнокаменной болезни, применяется по 2 капсулы 3 раза в день до еды в течение 1-2 мес.

Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гепатит.

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Мой мир

pharmacology.by

Желчегонные средства — реферат

- Параклинические, в т.ч. дуоденальное зондирование, контрастная холецистография, УЗИ.

- Клинические: высокие концентрации холатов в крови вызывают брадикардию, артериальную гипертензию, кожный зуд, желтуху; появляются симптомы невроза; боль в правом подреберье или эпигастрии, увеличение размеров печени.

К препаратам, применяемым при повышенной литогенности желчи (при отсутствии конкрементов), относят Аллохол, Холензим, гидроксиметилникотинамид (Никодин), сорбитол, Олиметин. Средства этой группы имеют разные механизмы действия, поскольку литогенность желчи зависит от многих факторов.

Холелитолитические средства (см. СРЕДСТВА, ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ОБРАЗОВАНИЮ И СПОСОБСТВУЮЩИЕ РАСТВОРЕНИЮ КОНКРЕМЕНТОВ). Ряд производных деоксихолевой кислоты, в частности урсодеоксихолевая, изомерная хенодеоксихолевая, способны не только препятствовать образованию в желчном пузыре холестериновых камней, но и растворять имеющиеся.

Холестерин, составляющий основу большинства  желчных камней, в норме находится  в растворенном состоянии в центре мицелл, наружный слой которых формируют  желчные кислоты (холевая, деоксихолевая, хенодеоксихолевая). Фосфолипиды, концентрирующиеся в центре мицеллы, повышают ее способность препятствовать кристаллизации холестерина. Уменьшение содержания в желчи желчных кислот или дисбаланс между концентрацией фосфолипидов и холестерина и перенасыщение желчи холестерином могут привести к тому, что желчь становится литогенной, т.е. способной к образованию холестериновых камней. Изменение физико-химических свойств желчи приводит к преципитации кристаллов холестерина, которые затем формируют ядро с образованием холестериновых желчных камней.

Как урсодеоксихолевая, так и хенодеоксихолевая кислоты изменяют соотношение желчных кислот, уменьшают секрецию липидов в желчь и понижают содержание в желчи холестерина, уменьшают холато-холестериновый индекс (соотношение между содержанием в желчи кислот и холестерина), снижая тем самым литогенность желчи. Их назначают в качестве холелитолитических средств при наличии холестериновых камней малого размера как дополнение к хирургическому или ударно-волновому способам лечения холелитиаза.

Желчегонные препараты  на основе животного сырья 

Одним из самых распространенных и широко известных желчегонных  препаратов является аллохол. Таблетки аллохола, покрытые оболочкой, содержат сгущенную медицинскую желчь, густые экстракты чеснока и крапивы, а также активированный уголь. Действие препарата обусловлено не только усилением секреторной функции печени, но и повышением секреторной и моторной активности пищеварительного тракта, уменьшением процессов гниения и брожения в кишечнике.

Показания к применению: хронические гепатиты, холангиты, холециститы  и привычный констипационный синдром, связанный с атонией кишечника.

Назначают аллохол, как и многие другие желчегонные препараты, внутрь после приема пищи по 1—2 таблетки 3—4 раза в день на протяжении 3—4 нед. При обострении заболеваний применяют по 1 таблетке 2—3 раза в день. Курс лечения можно повторять 2—3 раза в год с перерывом не менее 3 мес.

Противопоказания: острые гепатиты различного генеза, острые и подострые дистрофии печени; обтурационная желтуха различного генеза (опухоль со сдавлением путей желчеоттока, желчнокаменная болезнь).

Побочные эффекты: возможны аллергические реакции и диарея, что требует его отмены.

Лиобил — таблетки, содержащие по 0,2 г лиофилизированной бычьей желчи. Препарат способствует образованию и оттоку желчи, увеличению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров. Применяют в качестве желчегонного препарата при гепатитах, холециститах и других заболеваниях печени. Назначают внутрь (в конце еды) по 1—3 таблетки 3 раза в день. Курс лечения составляет 1—2 мес, при необходимости его можно повторять.

Противопоказания обтурационная желтуха, острый панкреатит.

Холензим представляет собой таблетки, содержащие по 0,1 г сухой измельченной поджелудочной железы и высушенных слизистых оболочек тонких кишок убойного скота. Препарат обладает желчегонной активностью и в связи с наличием ферментов (трипсина и амилазы) улучшает пищеварение. Применяют как желчегонный препарат при гепатитах и холециститах. Назначают внутрь после еды по 1 таблетке 1—3 раза в день.

Вигератин содержит лиофилизированный экстракт печени (0,167 г) и панкреатин (4 ЕД), оказывает умеренное гепатозащитное и липотропное действие. Назначают по 2—3 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 3—6 нед.

Противопоказания: гиперацидный гастрит и язвенная болезнь.

Желчегонные препараты  на основе растительного сырья 

Бессмертника  песчаного цветки — собранные до распускания цветов и высушенные корзинки бессмертника (цмина) песчаного (Helichrysi arenarii L.). Действующим началом этого растительного желчегонного препарата являются флавоны (не менее 6 %), горечи, дубильные вещества, стерины, эфирные масла и др. Применяют в виде отвара или сухого экстракта при желчнокаменной болезни, хронических холециститах и гепатитах, дискинезиях желчевыводящих путей. Отвар (10 г на 250 мл) принимают в теплом виде по 1/2 стакана 2—3 раза в день за полчаса до еды. Форма выпуска: измельченное сырье в пакетах по 30, 50, 100 и 150 г.

Экстракт бессмертника сухой, содержащий экстракт из цветков растения в смеси с молочным сахаром (1:3), выпускают в виде порошка для  приема внутрь в банках из темного  стекла и назначают по 1 г 3 раза в  день.

Экстракт цветков  бессмертника как основная составляющая входит также в состав желчегонных сборов и является действующим веществом препарата Фламин, который содержит сумму флавонов. Применяется при хронических холециститах, гепатохолециститах, дискинезиях желчевыводящих путей.

Выпускается в таблетках  по 0,05 г. Назначают по 1 таблетке 3 раза в день за 30 мин до еды (с небольшим  количеством теплой воды).

Препарат стимулирует  образование желчи, оказывает выраженное гепатопротекторное действие и предотвращает повреждения паренхимы печени. Это обусловлено улучшением кровообращения в печени, а также спазмолитическим и противовоспалительным действием. Фламин увеличивает секрецию желчи, снижает возможность выпадения в осадок холестерина желчи, предупреждая таким образом образование желчных камней. Препарат также усиливает секрецию и моторику желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению: гепатиты, хронические холециститы, дискинезии желчевыводящих путей.

Кукурузы столбики с рыльцами ("кукурузные рыльца") — столбики с рыльцами, собранные в период созревания початков кукурузы (Zea Mays L.). Содержат ситостерол, стигмастерол, жирные масла, эфирное масло, сапонины, горькое гликозидное вещество, витамины С и К, камедеподобную субстанцию и другие вещества.

Препарат вызывает увеличение секреции желчи, уменьшение ее вязкости и относительной плотности, снижение содержания билирубина и повышение  уровня протромбина в крови.

Назначают в качестве желчегонного (и мочегонного) средства.

Показания к применению: холециститы, холангиты, гепатиты с задержкой желчеотделения.

Назначают в виде отвара, настоя или жидкого экстракта, принимают  по 1—3 столовые ложки через каждые 3—4 ч.

Форма выпуска: измельченное сырье в пакетах по 15; 20; 30; 40; 50 и 100 г, имеются также гранулы кукурузных столбиков с рыльцами и экстракт кукурузных рылец жидкий. Показания для применения этих лекарственных форм те же. Под торговым названием перидол (Peridol) выпускаются таблетки, а под названием инсадол (Insadol) — таблетки и раствор для приема внутрь, содержащие экстракт кукурузных рылец.

Танацехол — препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной (Tanaceticum vulgare L.), представляет собой аморфный порошок желтого или желтовато-серого цвета со специфическим запахом. Усиливает секрецию и выделение желчи, оказывает спазмолитическое действие на желчный пузырь и желчные протоки.

Показания к применению: хронические холециститы и дискинезии желчевыводящих путей.

Выпускают танацехол в таблетках, покрытых оболочкой, и применяют внутрь (после еды) по 2 таблетки 3—4 раза в день в течение 30 дней.

Танацехол входит в состав таблетированного желчегонного препарата Сибектан, содержащего также силимар, экстракты из травы зверобоя и листьев березы.

Препарат Соларен (ВАТ "Фармак", Украина, в сотрудничестве с "Herbapol Прушкув", Польша) представляет собой экстракт корневища куркумы длинной (Curcuma longa) семейства имбирных.

Фармакологическое действие соларена обусловлено входящими в его состав желтым пигментом куркумином, маслом эфирным с куркумином, а также сесквитерпенами. Препарат усиливает желчеобразование и желчеотделение, задерживает образование желчных камней, повышает антитоксическую функцию печени, оказывает противовоспалительное действие при заболеваниях печени, желудка и кишечника. Прямого гепатопротекторного действия не проявляет.

Препарат производится в  виде жидкого экстракта по 25 мл в  стеклянном флаконе. Назначают соларен перед едой по 25—30 капель с небольшим количеством воды 3 раза в день. Во время лечения необходима диета, рекомендуемая лечащим врачом. Курс лечения зависит от тяжести заболевания, применения других препаратов и устанавливается врачом индивидуально.

Показания к применению: воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей, а также желчного пузыря; желчнокаменная болезнь; расстройства пищеварения, связанные с повышенной секрецией и кислотностью желудочного сока.

Противопоказания: тяжелые поражения печени, в том числе цирроз; острый, прежде всего гнойный, аппендицит; непроходимость желчных путей.

Побочные эффекты: при передозировке возможны диспепсические нарушения.

Фебихол — растительный желчегонный препарат, получаемый из куркумы длинной. Действующим веществом является фенипентол — а-бутилбензиловый спирт. Препарат применяют при диспепсии, хронических заболеваниях печени и желчного пузыря.

Выпускается в капсулах. Принимают обычно по 2 капсулы 3 раза в день (или 2 капсулы однократно) перед приемом пищи, обильно запивая  их водой. Как и остальные желчегонные  препараты, фебихол противопоказан при остром гепатите, обструкции желчевыводящих путей, других острых заболеваниях печени, остром панкреатите.

Препарат Конвафлавин представляет собой таблетки, в состав которых входит экстракт из травы ландыша дальневосточного (Convallaria Keiskei Miq.) семейства лилейных. Содержаниефлавоноидов в препарате составляет не менее 17 %. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,01 г.

Оказывает желчегонное и  спазмолитическое действие, применяется  при холециститах и холангитах. Назначается  препарат внутрь до еды по 0,02 г 3 раза в день. Продолжительность курса  лечения составляет 3—4 нед, при необходимости его можно повторять.

Побочные эффекты: у некоторых больных наблюдаются расстройства стула, аллергические реакции (кожная сыпь), головокружение, что требует отмены препарата.

Флакумин — препарат, в состав которого входит экстракт из листьев скумпии (Cotinus coggigria Scop.), семейства сумаховых, содержащий флавоноловые агликоны. Представляет собой зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок со слабым специфическим запахом, слегка горького вкуса. Способствует выделению желчи из желчного пузыря, оказывая, главным образом, спазмолитическое действие на желчные ходы. Выпускают препарат в таблетках, покрытых оболочкой желтого цвета, по 0,02 г.

Применяют флакумин в качестве желчегонного средства, особенно при дискинезиях желчевыводяших путей. Принимают внутрь, до еды, по 1—2 таблетки 2—3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 3—4 нед.

Противопоказания: такие же, как для аллохола.

Основным действующим  веществом препарата Берберина  сульфат является алкалоид берберин, содержащийся в корнях и листьях  барбариса (Berberis vulgaris L.), семейства барбарисовых, и других растений, принадлежащих к различным семействам (лютиковых, лунносемянниковых, рутовых). По химическому строению берберин относится к производным изохинолина, является четвертичным аммониевым основанием. В медицинской практике применяется в виде сернокислой соли (сульфата). Обладает различными фармакологическими свойствами: усиливает выделение желчи, снижает артериальное давление и замедляет сердечный ритм.

Применяется в качестве желчегонного средства при хроническом гепатите, гепатохолецистите, холецистите, желчнокаменной болезни. Берберина сульфат выпускается в таблетках по 0,005 мг. Принимают внутрь перед едой по 1—2 таблетки 3 раза в день в течение 2—4 нед.

Противопоказания: беременность (из-за способности препарата стимулировать сокращения миометрия).

Холосас представляет собой сироп, приготовленный из сгущенного водного экстракта плодов шиповника (международное название Rosae pingue fructuum extract) и сахара. Выпускается во флаконах по 140 и 300 мл. Применяют при холецистите, гепатите по 1 ч. ложке 2—3 раза в день.

Препарат не имеет противопоказаний (за исключением больных сахарным диабетом) и побочных эффектов.

Холагол — это суммарный препарат, содержащий экстракты корневища куркумы длинной, франгуломодина (эмодина) из крушины, ментола, магния салицилата, эфирных масел, спирта, оливкового масла до 10 г. Оказывает спазмолитическое и желчегонное действие. Применяется при желчнокаменной болезни, холециститах, гепатохолецититах. По действию близок к олиметину.

Выпускается препарат в каплях дня приема внутрь. Назначают по 5 капель на кусочке сахара за 30 мин  до еды 3 раза в день. При приступах  желчной колики одновременно принимают 20 капель.

Холагогум — суммарный препарат в виде капсул, содержащий экстракты травы чистотела большого, корневища куркумы длинной, листьев шпината, масел мяты перечной и куркумы, а также фосфолипидов. Оказывает желчегонное и спазмолитическое действие. Принимают, начиная с 2 капсул 3 раза в день, затем через неделю по 1 капсуле 3 раза в день в течение 2—3 нед и более (при необходимости).

Показания к применению: хронические заболевания желчного пузыря, желчнокаменная болезнь.

Противопоказаний и побочных эффектов препарат не имеет.

Желчегонные препараты  на основе синтетического сырья

student.zoomru.ru

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Количество просмотров публикации ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА - 26

Желчегонные средства разделяются на следующие группы:

1. Холеретики- истинные желчегонные средства.

Наиболее главный механизм их лечебного действия состоит в cледующем:

n стимуляция секреторной функции паренхимы печени, приводящая к усилению секреции желчи

n повышение осмотического градиента между желчью и кровью, что обуславливает осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов

n увеличение тока желчи по желчным протокам, что приводит к предупреждению восхождения инфекции и уменьшению воспалительного процесса

n увеличение в желчи холатов, что уменьшает возможность выпадения холестерина желчи в осадок

а/ препараты, содержащие желчные кислоты (они в большей степени увеличивают объём желчи):

· хологон (дегидрохолевая кислота)

· дехолин (натриевая соль дегидрохолевой кислоты)

· мексаза (комбинированный препарат: бромелин, панкреатин, дегидрохолевая кислота͵ оксихинолин; оптимизирует кишечное пищеварение, оказывает желчегонное и антисептическое действие)

б/ препараты, содержащие желчь животных (они в большей степени повышают содержание холатов):

· аллохол (комбинированный препарат: сухая желчь, экстракт чеснока и крапивы, активированный уголь)

· холензим (комбинированный препарат: сухая желчь, высушенные поджелудочная желœеза и слизистая тонкого кишечника; имеет в своем составе пищеварительные ферменты, оказывает желчегонное и спазмолитическое действие)

· дигестал и фестал (комбинированные препараты: содержат панкреатические ферменты, гемицеллюлозу и экстракт желчи)

· лиобил - препарат лиофилизированной бычьей желчи

в/ синтетические холеретики:

· никодин (дополнительно обладает противовоспалительным и антимикробным действием (за счёт присутствия формальдегида в составе молекулы)

· циквалон - производное циклогексанона

· оксафенамид - производное салициловой кислоты, увеличивает объём желчи за счёт гидрохолеретического действия, при этом снижается вязкость желчи; уменьшается уровень холестерина и билирубина в крови

· холестил - препарат, содержащий в своем составе химическое соединœение гимекромон, обладающее спазмолитическим и холеретическим эффектами

г/ растительные холеретики: эта группа ЛС весьма разнообразна и достаточно многочисленна; механизм холеретического действия обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смолистых соединœений, флавонов, фитостеринов, витаминов и других соединœений.

Применяются следующие препараты:

· отвары: из цветков бессмертника, кукурузных рылец, петрушки, плодов барбариса, тмина, корня цикория

· настои: из листьев мяты перечной, одуванчика, вахты трехлистной, травы чистотела

· моно-экстракты: фламин (бессмертник), холосас (шиповник), танафлон (пижма)

· комплексные препараты:

n холагол (корень куркумы, эмодин из крушины, магния салицилат, эфирные масла, спирт, оливковое масло) в виде раствора

n олиметин (мята перечная, масло терпентинное очищенное, масло аирное и оливковое, сера очищенная) в виде капсул

n холафлус (листья шпината͵ плоды чертополоха, трава чистотела, трава тысячелистника, корень солодки, корневище ревеня, корень и трава одуванчика, алоэ, корневище и масло куркумы, трава ревухи) в виде порошка. Препарат обладает комплексным действием: желчегонное и спазмолитическое, стимуляция желудочной и панкреатической секреции, оптимизация внутрикишечного пищеварения, послабляющий эффект.

n полифитохол - сумма экстрактов из цветков бессмертника и пижмы, листа мяты и крапивы, корня солодки и плодов шиповника.

Все препараты из группы растительных холеретиков кроме специфического холеретического действия обладают также противомикробным, противовоспалительным, холеспазмолитисеким и холекинœетическим эффектами.

д/ гидрохолеретики: к препаратам этой группы относят в основном минœеральные воды ʼʼЕссентукиʼʼ (№№ 17 и 4), ʼʼАрзниʼʼ, ʼʼНафтусяʼʼ, ʼʼСлавянскаяʼʼ и др., которые увеличивают количество желчи за счёт водного компонента͵ ограничения обратного всасывания воды и электролитов в желчном пузыре и протоках и повышения коллоидной устойчивости желчи. Это зависит от содержания в воде анионов SO4, связанных с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинœетическое действие).

2. Холекинœетики- препараты, стимулирующие желчевыделœение

Препараты данной группы исходя из механизма действия разделяются на следующие подгруппы:

а/ холецистокинœетики - препараты, оказывающие раздражающее действие на слизистую оболочку 12-ПК, что сопровождается выделœением холецистокинина, который в свою очередь стимулирует сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди. Таким действием обладают: яичный желток, ксилит, сорбит, магния сульфат, берберин (алкалоид листьев барбариса), настойка листьев барбариса, отвар пижмы, подсолнечное, оливковое и облепиховое масла.

б/ холеспазмолитики - препараты, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры желчных протоков. К этой группе относятся холинолитики (атропин, платифиллин, метацин, экстракт белладонны) и миотропные спазмолитики (папаверина гидрохлорид и дротаверин (но-шпа)

Выбор желчегонного средства для проведения рациональной фармакотерапии осуществляется исходя из фазы (обострение или ремиссия) патологического процесса (к примеру, хронический холецистит) и сопутствующего типа дискинœезии (гипо- или гипертонического):

n гипотоническая дискинœезия - холецистокинœетики

n гипертоническая дискинœезия - холеспазмолитики

n хронические воспалительные заболевания (холецистит, холецистогепатит, холангит) в стадии ремиссии - холеретики, содержащие желчь, растительные холеретики, оксафенамид

n повышенная литогенность желчи - истинные холеретики, холецистокинœетики

referatwork.ru

Желчегонные средства — реферат

Оксафенамид (пара-оксифенилсалициламид) выпускается в России ("Ай-Си-Эн Томскхим-фарм"; "Татхимфармпрепараты"), синонимами его являются осалмид (основное действующее вещество), Auxobil, Drenamid, Driol, Enidran, Salmidochol и др. Представляет собой белый или белый с лиловато-серым оттенком порошок. Препарат усиливает образование и отделение желчи, оказывает спазмолитическое и гиполипидемиче-ское действие.

Выпускают в таблетках  по 0,25; 0,5 г и назначают при хронических  холециститах, холецистогепатитах, желчнокаменной болезни, а также для усиления желчеотделения при дуоденальном зондировании. Принимают внутрь перед едой по 0,25—0,5 г 3 раза в день. Препарат хорошо переносится и обычно не вызывает побочных явлений.

Противопоказания: острые воспалительные и выраженные дистрофические процессы в печени.

Циквалон по химической структуре представляет собой 2,6-бис(3-метокси-4-оксибензилиден)-циклогексанон или 2,6-диванилилиден циклогексанон (синонимы: цикловалон, Benevo, Cyclovalone, Divanil, Divanone, Flavugal, Vanilone).

Препарат представляет собой  ярко-желтый кристаллический порошок  со слабым запахом ванилина. Циквалон стимулирует образование и выделение желчи; оказывает также противовоспалительное действие. Выпускается в таблетках по 0,1 г.

Показания к применению такие  же, как у оксафенамида.

Назначают циквалон внутрь в первые 2 дня — по 3 таблетки в день, в дальнейшем по 0,4 г (4 таблетки) в день в 3—4 приема. Продолжительность курса лечения составляет 1 мес; при необходимости можно проводить повторные курсы с перерывом 30 дней.

Препарат обычно хорошо переносится. В некоторых случаях в первые дни лечения возможно ощущение давления в области печени и желчного пузыря, усиление горечи во рту, что связано  с повышением желчеотделения; эти  явления проходят самостоятельно и  не требуют отмены препарата.

Противопоказания: такие  же, как у оксафенамида.

Никодин (АКРИХИН ОАО, Россия) по химической структуре представляет собой оксиметиламид пиридин-3-карбоновой (или никотиновой) кислоты (гидрометил никотинамид) в виде белого мелкокристаллического порошка. Синонимами препарата с другими торговыми названиями являются Bilamid, Bilizarin, Bilocid, Cholamid, Coloton, Felosan, Isochol, Niciform и др. Препарат обладает желчегонным и вместе с тем бактериостатическими и бактерицидными свойствами, что в определенной степени связано с отщеплением формальдегидной части молекулы препарата. Другая часть молекулы (никотинамид) характеризуется свойствами витамина РР и оказывает позитивное влияние на функциональное состояние печени. Спазмолитического действия никодин не оказывает. Выпускают в таблетках, содержащих по 500 мг гидроксиметил никотинамида, принимают внутрь (до еды), запивая 1/2 стакана воды по 1—2 таблетки 3—4 раза в день.

Показания к применению: холециститы и гепатохолециститы. Наиболее целесообразно применять при сочетании воспалительных заболеваний желчевыводящих путей с гастритами и колитами.

Побочные эффекты: в некоторых случаях при застойных формах гепатита возможно усиление болей.

Гимекромон производства Пабяницкого фармацевтического завода, "Польфа" Польша (синонимы: одестон, Odeston) по химической структуре представляет собой 7-оксиметилкумарин (7-гидрокси-4-метил-2-Н-1-бензопиран-2-он). Подобно некоторым другим кумаринам, препарат оказывает холеретическое действие и обладает также селективной спазмолитической активностью относительно гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди, оказывает спазмолитическое действие в отношении желчных протоков. Уменьшает застой желчи, предупреждает кристаллизацию холестерина и образование желчных камней.

При приеме внутрь легко  всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке  крови достигается через 2—3 ч. Период полувыведения препарата из сыворотки  крови составляет около 1 ч. Выводится  с мочой: около 93 % — в виде глюкуроната, 1,4 % — сульфоната, а 0,3 % составляет неизмененный гимекромон.

Выпускают препарат в таблетках, содержащих по 0,2 г гимекромона, и применяют при дискинезиях желчевыводящих путей, холангите, холецистите, желчнокаменной болезни.

Принимают внутрь (перед  едой) по 1—2 таблетки 3 раза в день; продолжительность  курса лечения составляет 10—14 дней.

Побочные эффекты: аллергические реакции; при длительном применении — диарея, метеоризм, головная боль, абдоминальные боли, ульцерация слизистой пищеварительного канала.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность, период лактации. Непроходимость желчевыводящих путей, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гемофилия.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

При воспалительных заболеваниях желчного пузыря, желчевыводящих протоков (холециститы, холангиты) применяют  средства, увеличивающие секрецию желчи  и расслабляющие гладкие мышцы  желчевыводящих протоков (увеличивают  отток желчи). К таким препаратам относятся осалмид (оксафенамид), гимекромон (одестон), цикловалон (циквалон; обладает также противовоспалительными свойствами), препараты пижмы, куркумы, мяты перечной.Секрецию желчи увеличивают таблетки «Аллохол» (содержат сухую желчь, экстракты чеснока и крапивы), препараты кукурузных рылец, бессмертника, шиповника (холосас).Желчегонное рефлекторное действие оказывает магния сульфат при приеме внутрь и введении через зонд в двенадцатиперстную кишку.Спазмы желчевыводящих протоков устраняют спазмолитики миотропного действия - дротаверин (но-шпа), папаверин и др., а также М-холиноблокаторы — атропин и др

КАРАГАНДИНСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ  МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ

КАФЕДРА ОБЩЕЙ ФАРМАКОЛОГИИ

СРС

НА ТЕМУ: ЖЕЛЧЕГОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ 

Выполнил:студент 343 группы ОМ

Суходубов В.А.

                                                                      Проверила: преподаватель

 Пенькова Л.В.

Оценка:_______________________

Караганда 2013

student.zoomru.ru

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Количество просмотров публикации ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА - 9

Желчь играет существенную роль в функционировании ЖКТ. Желчные кислоты - стимуляторы перистальтики кишечника, продукции панкреатического сока, эмульгирования и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов. Кроме того они являются стимуляторами плотной и жидкой фракций желчи в печени.

Недостаток желчи должна быть связан с :

1) нарушением ее образования в клетках печени;

2) с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков и пузыря.

В соответствии с этим желчегонные средства делят на две группы :

1. Средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики, холесекретики).

2. Средства, облегчающие, способствующие отхождению, отделœению желчи (холагога или холекинœетики) :

Последняя группа, в свою очередь, делится на препараты, оказывающие спазмолитическое действие, используемые при гипертонической форме дискинœезии желчевыводящих путей, и препараты, применяемые при гипомоторной форме дискинœезии, вызывающие сокращение желчного пузыря и раскрытие сфинктера Одди.

К первой группе средств (к холесекретикам) относятся, прежде всœего холеретики животного происхождения, кислота дегидрохолевая (ХОЛАГОЛ; в таб. по 0, 2). Преимущественно стимулирует образование жидкой фракции желчи, усиливает кровоток в печени, увеличивает диурез.

Назначают по одной таблетке три раза в день после еды. Холеретики животного происхождения, во-первых, восполняют недостаток желчи в кишке, во-вторых, стимулируют секреторную функцию печени, а также способствуют прохождению желчи по протокам, координируют длительность сокращения мышц желчного пузыря и сфинктера Одди.

Сейчас применяют и другие препараты этой группы. АЛЛОХОЛ (Allocholum) - официнальные таблетки, содержат сухую желчь, экстракты чеснока, крапивы, а также активированный уголь и другие вспомогательные вещества. Кроме эффектов, обычных для холесекретиков, аллохол уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм.

Применяют препарат в конце либо после еды по две таблетки три раза в день в течение 3-4 недель. Курс лечения повторяют через 3 месяца.

Показания к применению. Аллохол используют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах, привычных запорах. Побочные эффекты : у отдельных больных возможны аллергические реакции, понос. В этих случаях препарат следует отменить.

ХОЛЕНЗИМ (Cholensimum) - содержит, кроме сухой желчи, высушенную порцию поджелудочной желœезы и высушенную порцию слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Кроме эффектов холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счёт содержания трипсина и амилазы.

Назначают внутрь после еды по одной таблетке 1 - 3 раза в день. Практически не описано каких-либо побочных эффектов.

Читайте также

referatwork.ru

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА

Количество просмотров публикации ЖЕЛЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА - 9

Желчь играет существенную роль в функционировании ЖКТ. Желчные кислоты - стимуляторы перистальтики кишечника, продукции панкреатического сока, эмульгирования и всасывания жиров и жирорастворимых витаминов. Кроме того они являются стимуляторами плотной и жидкой фракций желчи в печени.

Недостаток желчи должна быть связан с :

1) нарушением ее образования в клетках печени;

2) с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков и пузыря.

В соответствии с этим желчегонные средства делят на две группы :

1. Средства, усиливающие секрецию или образование желчи (холеретики, холесекретики).

2. Средства, облегчающие, способствующие отхождению, отделœению желчи (холагога или холекинœетики) :

Последняя группа, в свою очередь, делится на препараты, оказывающие спазмолитическое действие, используемые при гипертонической форме дискинœезии желчевыводящих путей, и препараты, применяемые при гипомоторной форме дискинœезии, вызывающие сокращение желчного пузыря и раскрытие сфинктера Одди.

К первой группе средств (к холесекретикам) относятся, прежде всœего холеретики животного происхождения, кислота дегидрохолевая (ХОЛАГОЛ; в таб. по 0, 2). Преимущественно стимулирует образование жидкой фракции желчи, усиливает кровоток в печени, увеличивает диурез.

Назначают по одной таблетке три раза в день после еды. Холеретики животного происхождения, во-первых, восполняют недостаток желчи в кишке, во-вторых, стимулируют секреторную функцию печени, а также способствуют прохождению желчи по протокам, координируют длительность сокращения мышц желчного пузыря и сфинктера Одди.

Сейчас применяют и другие препараты этой группы. АЛЛОХОЛ (Allocholum) - официнальные таблетки, содержат сухую желчь, экстракты чеснока, крапивы, а также активированный уголь и другие вспомогательные вещества. Кроме эффектов, обычных для холесекретиков, аллохол уменьшает процессы гниения и брожения в кишечнике, метеоризм.

Применяют препарат в конце либо после еды по две таблетки три раза в день в течение 3-4 недель. Курс лечения повторяют через 3 месяца.

Показания к применению. Аллохол используют при хронических гепатитах, холангитах, холециститах, привычных запорах. Побочные эффекты : у отдельных больных возможны аллергические реакции, понос. В этих случаях препарат следует отменить.

ХОЛЕНЗИМ (Cholensimum) - содержит, кроме сухой желчи, высушенную порцию поджелудочной желœезы и высушенную порцию слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Кроме эффектов холеретиков, холензим улучшает пищеварение в кишечнике за счёт содержания трипсина и амилазы.

Назначают внутрь после еды по одной таблетке 1 - 3 раза в день. Практически не описано каких-либо побочных эффектов.

Читайте также

referatwork.ru

Смотрите также

• 
  Любительская радиосвязь реферат
• 
  Строительная физика реферат
• 
  Следж хоккей реферат
• 
  Сеченов биография реферат
• 
  Санжар асфендияров реферат
• 
  Архитектурные ордера реферат
• 
  Спортивное сердце реферат
• 
  Рафинирование меди реферат
• 
  Наследственная трансмиссия реферат
• 
  Ахроматические цвета реферат
• 
  Ан 24 реферат